| dc.contributor.advisor | ARSITO, PUGUH NOVI | |
| dc.contributor.author | NAFILA, SARI | |
| dc.date.accessioned | 2016-11-10T04:16:37Z | |
| dc.date.available | 2016-11-10T04:16:37Z | |
| dc.date.issued | 2016-10-31 | |
| dc.identifier.uri | http://repository.umy.ac.id/handle/123456789/6233 | |
| dc.description | Senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon adalah turunan
senyawa kalkon yang tersubtitusi oleh dua gugus hidroksi pada cincin A dan
memiliki gugus 2-piridil pada cincin B. Analisis diskoneksi menunjukkan bahwa
senyawa ini dapat disintesis dari starting material 2,5-dihidroksiasetofenon dan
piridin-2-karbaldehid. Sintesis senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-
propenon menggunakan metode microwave dilakukan dengan cara mereaksikan
senyawa piridin-2-karbaldehid dan 2,5-dihidroksiasetofenon tanpa pelarut dengan
katalis K2CO3 dalam microwave.
Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari efek farmakodinamik senyawa 1-
(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon terhadap reseptor asetilkolin yang
diinduksikan pada uterus marmut terisolasi. Senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-
piridin-2-il)-propenon diberikan dengan dosis 10 μM dan 20 μM. Sementara,
agonis diberikan dengan seri kadar 10-8 - 10-2 M. Pada uji in vitro ini juga akan
dipelajari tipe antagonisme dari senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-
propenon dan sifat reversibilitasnya pada reseptor. Selain uji in vitro, pada
penelitian ini juga dilakukan uji in silico dengan menggunakan program docking
dengan menggunakan Autodock.
Hasil penelitian menujukkan bahwa senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-
piridin-2-il)-propenon dapat menghambat kontraksi otot polos uterus terisolasi
yang diinduksikan asetilkolin. Pada reseptor ACh-M3 terjadi pergeseran nilai pD2
yang signifikan (p<0,05) hanya terjadi pada kelompok senyawa 1-(2,5-
dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon 20 μM. Nilai pD2 kelompok kontrol,
senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon 10 μM dan 20 μM
berturut-turut adalah sebesar 6,13; 5,54 dan 5,49. Dari hasil analisis Schild-plot
diketahui tipe antagonismenya bersifat kompetitif (slope: 0,853, pA2:1,728).
Ikatan senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon ke reseptor ACh-
M3 tersebut bersifat lebih lemah jika dibandingkan dengan native ligand
(tiotropium, skor docking: -115,107). Kesimpulan dari penelitian ini adalah
senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon memiliki aktivitas
antagonis kompetitif pada reseptor ACh-M3 | en_US |
| dc.description.abstract | The compound 1-(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon
calchone compound is a derivative that is substituted by two hydroxy groups on
the A ring and has a 2-pyridyl group on the ring B. The analysis showed that the
compound disconnection this can be synthesized from the starting material 2,5-
dihidroxyacetophenon and pyridine-2-carbaldehid. Synthesis of the compound 1-
(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon using microwave method
performed by reacting the compound pyridine-2-carbaldehid and 2,5-
dihidroxyacetophenon without solvent with a catalyst K2CO3 in microwave.
This research aims to study the pharmacodynamic effects of the compound 1-(2,5-
dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon against acetylcholine receptors that
induced in the isolated guinea pig uterine. The compound 1- (2,5-
dihidroxyphenyl) - (3-pyridine-2-yl) -propenon given at a dose of 10 μM and 20
μM. Then, agonis given the rate series 10-8 – 10-2 M. In vitro tests have also
examined the type of antagonism of the compound 1-(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-
pyridine-2-yl)-propenon and nature reversibility‟s receptor. In addition to in vitro
assays, in this study also tested in silico using a docking program Autodock.
The results showed that the compound 1-(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-
2-yl)-propenon can inhibit uterine smooth muscle contraction induced isolated
acetylkolin. In receptors ACh-M3 shifts the value of pD2 significant (p <0.05)
only in the group of compounds 1-(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl) -
propenon 20μM. Value pD2 control group, the compound 1-(2,5-
dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon 10 μM and 20 μM respectively of
6.13; 5.54 and 5.49. From the analysis of Schild-plot known type of antagonism is
competitive (slope: 0.853, pA2: 1,728). Bonding compound 1-(2,5-
dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon to the ACh-M3 receptors are weaker
than the native ligand (tiotropium, docking score: -115.107). The conclusion of
this study is the compound 1-(2,5-dihidroxyphenyl)-(3-pyridine-2-yl)-propenon
have a competitive antagonist activity at the receptor ACh-M3 | en_US |
| dc.publisher | FKIK UMY | en_US |
| dc.subject | Compound 1- (2,5-dihidroxyphenyl) - (3-pyridine-2-yl)-propenon, isolated guinea pig uterine ACh-M3 receptor, competitive antagonist. Senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon, uterus marmut terisolasi, reseptor ACh-M3, antagonis kompetitif. | en_US |
| dc.title | UJI AKTIVITAS ANTAGONISME SENYAWA 1-(2,5-dihidroksifenil)- (3-piridin-2-il)-propenon PADA RESEPTOR ACh-M3 UTERUS MARMUT TERISOLASI : STUDI IN VITRO DAN IN SILICO | en_US |
| dc.type | Thesis
SKR
204 | en_US |
