Piperin senyawa dalam lada (Pipper nigrum L.) memiliki aktifitas antagonis non kompetitif terhadap reseptor β2-adrenergik yang ditandai dengan nilai Emaks yang dicapai kurang dari 100% pada dosis 10 dan 50 μM. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi efek reversibilitas interaksi piperin terhadap reseptor β2-adrenergik. Penelitian ini menggunakan metode percobaan organ terisolasi. Uji reversibilitas dilakukan setelah perlakuan piperin (10 dan 50 μM) terhadap kontraksi otot polos aorta marmut terisolasi yang diinduksi oleh agonis (seri adrenalin). Otot polos aorta dicuci selama 30 menit dengan penggantian larutan buffer krebs setiap lima menit, setelah dicapai kondisi yang stabil, selanjutnya dilakukan pengukuran kontraksi kembali dengan pemberian konsentrasi bertingkat adrenalin (10-8-10-3) M. Data disajikan dalam bentuk nilai pD2 yang diperoleh dari kurva hubungan negatif logaritma konsentrasi agonis yang menghasilkan setengah respon kontraksi maksimal. Hasil penelitian menunjukkan bahwa interaksi piperin terhadap reseptor β2-adrenergik otot polos aorta bersifat irreversibel. Hasil analisis statistik menggunakan One-way Anova dan dilanjutkan dengan post-hoc test LSD dengan taraf kepercayaaan 95% menyimpulkan bahwa nilai pD2 adrenalin sebelum dan sesudah perlakuan piperin berbeda signifikan (p<0,05).